Farmaci Z: come funzionano

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Farmaci Z: come funzionano

Cosa sono i farmaci Z? In che modo sono diversi dagli altri ipnotici? Che effetti collaterali hanno?
In questo articolo ve lo diciamo!

I farmaci Z sono un tipo di farmaco che differisce dagli altri agenti ipnotici per la durata della
loro azione e per gli effetti collaterali. Esistono 3 farmaci Z: zolpidem, zoplicone e zaleplon.
Esistono molti farmaci per il trattamento dell’insonnia, ma i farmaci Z provocano poca o nessuna
alterazione dell’architettura del sonno.

L’insonnia ha numerose cause e può essere coinvolta nell’insorgenza, nell’aggravamento o nella
ricaduta di molte patologie psichiatriche. Tuttavia, può anche essere un segno di qualcosa non va.
Il sonno è un bisogno fondamentale dell’essere umano e gli studi raccomandano che, da adulti,
sarebbe consigliabile dormire tra le 7 e le 9 ore al giorno.

Di cosa parliamo quando ci riferiamo all’architettura del sonno?

Il sonno è un processo fisiologico regolato dagli ormoni che si connettono e si disconnettono l’uno
dall’altro. È un grande circuito elettrico e chimico.

Quando parliamo di architettura del sonno, ci riferiamo alle fasi che il cervello attraversa da
quando siamo svegli fino a quando dormiamo profondamente:

Fase I o intorpidimento: si verifica un sonno molto leggero, i nostri muscoli iniziano a rilassarsi
e i nostri occhi hanno movimenti lenti.

Fase IIo sonno leggero: il cuore e la frequenza respiratoria diminuiscono, la temperatura e i nostri
occhi praticamente non si muovono.

Fase IIIo transizione: è la fase in cui il nostro cervello si prepara al sonno profondo. I nostri
muscoli sono rilassati e compare un tipo di onda caratteristico del sonno profondo: le onde delta.

Fase IV o sonno profondo: sia la respirazione che la frequenza cardiaca sono rallentate. Predominano
le onde delta. Questa è la fase ristoratrice del sonno.

Fase V o fase REM: è così chiamata perché è la fase in cui tipicamente sogniamo. Quando sogniamo, i
nostri occhi si muovono come se stessimo vedendo ciò che stiamo realmente sognando, da svegli.

Il sonno è un processo ciclico. Il nostro cervello impiega circa 90 minuti per iniziare con la fase
I e terminare con la fase V. Queste fasi si ripetono per le 8 ore in cui dormiamo. Quindi, in media,
attraversiamo ciascuna di queste fasi circa 5 volte a notte.

Un approccio alla neurobiologia del sonno

Rimaniamo svegli o ci addormentiamo a seconda degli stimoli che riceviamo e del grado di attivazione
che abbiamo. Nel nostro cervello ci sono molecole chiamate neurotrasmettitori che sono responsabili
della regolazione dei meccanismi che ci fanno rimanere svegli. Sono le molecole che controllano
quanto e come siamo attivi.

Che cos’è un neurotrasmettitore e cosa un recettore?

Un neurotrasmettitore è una chiave. Due neurotrasmettitori chiave regolano il sonno e la veglia:
istamina e GABA.

Istamina : è uno dei neurotrasmettitori che regolano la veglia. Quando c’è molta istamina, siamo
svegli. Ma quando c’è poco, ci fa venire sonno. Per questo motivo gli antistaminici che possiamo
assumere per l’influenza ci fanno venire sonno. Perché riducono (anti) la quantità di istamina nelle
aree del cervello responsabili del sonno.

GABA: agisce con funzione opposta all’istamina. È il principale responsabile per noi che ci
addormentiamo. Possiamo dire che il GABA è un neurotrasmettitore inibitorio perché “spegne” le
regioni del cervello responsabili della nostra veglia.

In modo pedagogico, possiamo concepire la funzione cerebrale come un sistema elettrico pieno di
circuiti.

In neurobiologia, i circuiti che controllano il sonno e la veglia sono chiamati sistema di
attivazione reticolare ascendente . Questo sistema contiene interruttori di accensione e
spegnimento. Quelli che sono rilevanti per l’argomento che trattiamo qui sono:

L’interruttore di spegnimento : è la regione del cervello che si occupa di farci addormentare, la
promotrice del sonno. Si trova in una regione chiamata nuclei preottici ventrolaterali (VPO)
nell’ipotalamo. Quando questa regione viene attivata, produce il neurotrasmettitore GABA.

L’ interruttore di alimentazione: è la regione con la funzione opposta e quando viene attivato
produce il neurotrasmettitore istamina e ci svegliamo. Si trova all’interno dei nuclei
tuberomamillari (NTM) dell’ipotalamo.

Questi meccanismi agiscono in un modo speciale noto come meccanismo flip-flop : non possono essere
contemporaneamente accesi e spenti. Quando uno è acceso, l’altro deve essere necessariamente spento
e viceversa.

Recettore GABA

Nel nostro cervello abbiamo più chiavi per più serrature. La serratura che qui ci interessa, per la
sua relazione con Drug Z, si chiama GABA-A. Il recettore o blocco GABA-A funziona molto bene per il
neurotrasmettitore o chiave GABA. Così, quando GABA e GABA-A si uniscono, come una chiave nella sua
serratura, producono il sonno.

Inoltre, il cervello risponde anche alla quantità di luce nel nostro ambiente. Quando siamo in
luoghi luminosi o è giorno, la luce provoca lo spegnimento di una regione del cervello. Quest’area è
nota come nucleo soprachiasmatico e si trova nell’ipotalamo. Quando la luce diminuisce, questa zona
del cervello non è più spenta: il nucleo soprachiasmatico si attiva e secerne un ormone che induce
anche sonnolenza: la melatonina.

Trattamento farmacologico dell’insonnia con farmaci Z

Possiamo intendere l’insonnia come uno stato di attivazione durante la notte, il prodotto di un
cervello iperattivato. Da un punto di vista neurobiologico possiamo spiegarlo come l’attivazione
dell’interruttore di alimentazione durante la notte.

I farmaci che riducono l’attivazione cerebrale sono quelli che quando abbiamo bisogno di dormire, ma
non possiamo, forzano lo spegnimento.Poiché questo meccanismo è, ricordiamolo, un meccanismo
flip-flop, l’interruttore di alimentazione sarà necessariamente spento. Tra i farmaci ipnotici
possiamo trovare benzodiazepine, antistaminici e farmaci Z.

Benzodiazepine e farmaci z

Gli ipnotici benzodiazepinici o benzodiazepinici agiscono come chiavi della serratura GABA-A:
producono sonno. Sono farmaci che servono sia per indurre il sonno (ipnotici) sia per ridurre
l’ansia (ansiolitici). Esempi di benzodiazepine sono lormetazepam, lorazepam, clonazepam, diazepam o
alprazolam.

Che effetti collaterali hanno? Tra gli altri:

Producono dipendenza con il loro uso continuato. Pertanto, ti consigliamo di consultare il tuo
specialista su come prenderli.

Possono generare sintomi simili a postumi di una sbornia quando ci svegliamo.

Quando smettiamo di prenderli, possono causare un aumento dell’insonnia: insonnia di rimbalzo.

Interferiscono anche con la memoria a lungo termine.

Antistaminici e farmaci z

Se ricordiamo, l’istamina era il neurotrasmettitore che azionava l’interruttore di alimentazione. Se
introduciamo un farmaco che riduce la quantità di istamina, l’interruttore di alimentazione non sarà
più attivo. E poiché il meccanismo è un flip-flop, automaticamente l’altro interruttore,
l’interruttore di spegnimento si accenderà. Questo è ciò che fanno gli antistaminici. Esempi di
farmaci antistaminici sono la doxilamina o la difenidramina.

Che effetti collaterali hanno? Tra gli altri:

Sonnolenza.

Nausea e mal di testa.

Fatica.

Secchezza delle fauci e costipazione.

Vista sfuocata.

Vertigini.

Farmaci Z

I farmaci Z sono stati sintetizzati all’inizio degli anni ’80 e il loro effetto ipnotico e sedativo
è simile a quello prodotto dalle benzodiazepine. I farmaci Z, zaleplon, zolpidem e zoplicone,
agiscono anche come chiavi che si legano al recettore o blocco GABA-A, ma in modo leggermente
diverso dalle benzodiazepine.

Questi farmaci si legano al GABA-A in modo tale da non produrre tanta tolleranza (effetto minore
dopo l’assunzione del farmaco per lungo tempo) o dipendenza (insonnia di rimbalzo dopo
l’interruzione brusca del trattamento). Non hanno effetti collaterali noti sulla coscienza, la
memoria e l’apprendimento.

Zoplicone : è un farmaco con effetti sedativi, ipnotici, miorilassanti o miorilassanti e
anticonvulsivanti. Sebbene il suo uso sia stato approvato solo per il trattamento dell’insonnia.
L’effetto avverso maggiormente descritto è il persistente sapore amaro in bocca (disgeusia),
secchezza delle fauci (xerostomia), difficoltà a svegliarsi, sonnolenza e mal di testa. Il suo
effetto dura dalle 4 alle 5 ore.

Altri farmaci Z:

Zolpidem : somministrato a basse dosi non produce dipendenza o tolleranza. Tra gli effetti dello
zolpidem troviamo la sua azione sedativa, maggiore della sua azione ansiolitica, cioè ci dorme più
di quanto ci rilassa. È indicato come trattamento a breve termine dell’insonnia. Uno dei suoi
effetti collaterali più particolari sono le allucinazioni. Il suo effetto dura tra 1,5 e 2,5 ore.

Zaleplon : è un farmaco a cui sono attribuite diverse azioni. È sedativo, ipnotico, miorilassante e
anticonvulsivante. Non produce tolleranza o amnesia, o disturbi motori il giorno dopo l’assunzione
del farmaco. Dei tre farmaci Z, è quello con l’effetto più breve: solo 1 ora.

Riflessioni conclusive

Per la loro breve durata, i farmaci Z sono indicati per l’insonnia precoce, cioè quella che si
verifica quando abbiamo difficoltà a dormire.

Non sono farmaci efficaci nell’insonnia di mantenimento (quando ci svegliamo molte volte durante la
notte), né per l’insonnia mista (quando abbiamo difficoltà a dormire e, inoltre, ci svegliamo molte
volte durante la notte).

Per quanto chiara sia stata l’esposizione di questo articolo, ricorda che stiamo parlando di un
farmaco che influisce direttamente sull’attività del nostro cervello. Pertanto, prima di iniziare a
usarlo, ti consiglio di parlare con il tuo medico e seguire le sue istruzioni.

Bibliografia

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www.redalyc.org/pdf/337/33720206.pdf

da lista mentem gg

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