I peptidi oppioidi devono il loro nome al fatto che si legano agli stessi recettori a cui si legano
gli oppiacei. Ma anche al fatto che condividono alcune proprietà farmacologiche con la morfina,
anch’essa un oppiaceo.
Per oltre tre decenni è stato studiato il ruolo delle encefaline nella percezione del dolore. Si
tratta di ormoni che fungono da neurotrasmettitori, permettendo così che i neuroni comunichino tra
di loro.
Lencefalina è un ormone che viene prodotto in determinate aree dellencefalo e nella ghiandola
pituitaria (o ipofisi). Essa viene secreta per raggiungere diverse aree dellorganismo, come
lapparato gastrointestinale o il midollo surrenale.
La scoperta degli oppiacei endogeni e il riconoscimento della loro importanza nella funzione
cerebrale, nellomeostasi e nella regolazione neuroendocrina è stata una delle grandi scoperte della
biologia moderna.
Aver individuato questo tipo di ormoni, come le encefaline, nella sostanza grigia periacqueduttale e
nel midollo spinale rappresenta un punto a supporto dellidea che questi sistemi potrebbero avere un
ruolo attivo nella trasmissione delle informazioni sensoriali associate al dolore.
In che modo si sviluppano le encefaline?
Conosciamo i peptidi oppioidi perché si legano agli stessi recettori a cui si legano gli oppiacei.
Ma anche perché condividono alcune proprietà farmacologiche con la morfina, anchessa un oppiaceo.
Le encefaline si distribuiscono lungo tutto lencefalo, ma la maggiore capacità di fissaggio ha
luogo nelle terminazioni nervose del cervello medio e del talamo, in cui si riuniscono i fasci
conduttori della sensazione di dolore.
Si trovano anche nellamigdala, che ha a che fare con la sensazione di benessere del metabolismo,
con il meccanismo di azione e con i principali effetti delle encefaline e delle endorfine
sullorganismo.
La sequenza di amminoacidi delle encefaline è riscontrabile nei peptidi più lunghi, estratti
dallipofisi. Oltre che nei peptidi maggiori, le endorfine sono state individuate anche nelle
cellule nervose. Di conseguenza, le endorfine sono da 12 a 100 volte più attive delle encefaline.
Meccanismo di azione delle encefaline
La scienza ci dice che le encefaline inibiscono a livello presinaptico e postsinaptico le due fibre
afferenti al dolore, quelle di tipo C e di tipo A. Come nel caso degli oppiacei, inibiscono
lattività neuronale perché riducono la permeabilità del sodio.
Inoltre, le encefaline provocano cambiamenti a lungo termine sul metabolismo cellulare. Fanno ciò
provocando:
– Variazioni nella disattivazione o attivazione di determinati geni nel nucleo cellulare.
– Alterazioni nel numero di inibitori o eccitanti.
Effetti delle encefaline sul sistema nervoso centrale
Le encefaline hanno diversi effetti sul sistema nervoso centrale. Vediamo, dunque, quali sono:
– Analgesia.
– Euforia.
– Miosi.
– Depressione del riflesso della tosse.
– Nausea e vomito.
– Tremori (in quantità elevate).
Gli effetti sul sistema cardiovascolare
Le encefaline non hanno solo un ruolo nel cervello, ma anche nel sistema cardiovascolare,
allinterno del quale provocano bradicardia:
– Liberano istamina (morfina).
– Dilatano le arteriole e le vene (ipotensione ortostatica).
La frequenza e lintensità di stimolazione dei punti agopunturali hanno a che fare con questi
effetti sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. Ad esempio (3):
– Stimoli a bassa frequenza e ad alta intensità (tra i 2 e gli 8 Hz) provocano il rilascio di
endorfine a livello dellasse ipotalamo-ipofisi e delle encefaline nellencefalo e nel midollo
spinale.
Tali stimoli hanno unazione sistemica e vengono utilizzati per trattare malattie croniche. Inoltre,
hanno un effetto a livello locale, possibile grazie allapertura degli sfinteri precapillari, che
migliorano il microcircolo locale, determinando la riduzione delle sostanze alogene locali
(bradichinina e serotonina) con aumento del metabolismo dei tessuti.
– Stimoli ad alta frequenza e a bassa intensità tra i 100 e i 200 Hz sono responsabili del rilascio
di encefaline nel mesencefalo e allinterno del midollo spinale. In presenza di stimoli che vanno
oltre i 500 Hz si libera dinorfina. Questi stimoli hanno unazione segmentaria e vengono applicati
in malattie acute.
Sembra che le encefaline siano strettamente relazionate con il dolore: provocano analgesia, ovvero,
calmano il dolore. Si tratta di un effetto sedativo simile a quello della morfina. Una grande
scoperta per le malattie associate al dolore.
Bibliografia
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Reichlin, S. (1989). Neuroendocrinología. Wilson, J. y Williams, D. Endocrinología (7ma. ed),(pp:
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da lista mente
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